CAS 68-35-9 MFCD00006065-Benzenesulfonamide, 4-amino-N-2-pyrimidinyl- 4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺 TAO{mole}

Benzenesulfonamide, 4-amino-N-2-pyrimidinyl- 4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺

CAS 68-35-9 MFCD00006065

化学结构图

SMILES: NC1C=CC(=CC=1)S(=O)(=O)NC1N=CC=CN=1

化学属性

Mol. Formula	C10H10N4O2S
Mol. Weight	250
Melting Point	253
TSCA	Yes
Density	1.496
Stability	对光敏感
Appearance	白色或类白色结晶或粉末。熔点252-256℃。几乎不溶于水，在37℃时，pH=5.6的水中溶解度为13mg/100ml，pH=7.5的水中溶解度为200mg/100ml。微溶于乙醇或丙酮，易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液中，无臭，无味，遇光渐变暗。

别名和识别编码

Chemical Name	Benzenesulfonamide, 4-amino-N-2-pyrimidinyl-
CAS Number	68-35-9
Alfabeta Name	AMINOPYRIMIDINYLBENZENESULFONAMIDE N42-----
MDL Number	MFCD00006065
Synonym	{uni_hamburg} 4-amino-N-2-pyrimidinyl benzenesulfonamide 4-Amino-N-(2-pyrimidinyl)benzenesulfonamide, N-(2-Pyrimidinyl)sulfanilamide Sterazine N¹- 2-对氨基苯磺酰胺嘧啶 sulfadiazine 磺胺嘧啶 4-Amino-N-(2-pyrimidinyl)benzenesulfonamide, N1-(Pyrimidin-2-yl)sulfanilamide Pecta-diazine, suspension Diazyl N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺 N1-(嘧啶-2-基)磺 AKOS B000491 Eskadiazine 2-sulfanilami N1-2 sulfodiazine ADIAZINE N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺 4-amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide {uni_hambu 4-AMINO-N-PYRIMIDIN-2-YLBE N(1)-(2-Pyrimidinyl)sulfanilamide Neazine Therad Pirimal Sanodiazine
PubChem Substance ID	87560164
Beilstein Registry Number	6733588
EC Number	200-685-8
Merck Number	8903
Reaxys-RN	235192
Chemical Name Translation	4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺
Wiswesser Line Notation	T6N CNJ BMSWR DZ
LabNetwork Molecule ID	LN00166324

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分类

{SNA} 1694 Pharmaceuticals & Personal Care Products, Analytical Standards, Analytical/Chromatography, Antibacterial, Antibiotics, Antibiotics A to Z, Antib
Isotope Labelled Compounds
{SNA} 1694 Pharmaceuticals & Personal Care Products, Alphabetical Index of Analytical Standards, Analytical Standards, Analytical/Chromatography, Antibacterial, Antibiotics, Antibiotics A to Z, Antibiotics N-S, Bacteriostatic, Biochemicals and Reagents, Chemical Structure, Chemical Structure Class, Chromatography, Clinical Standards, EPA, Inhibits an Enzyme, Interferes with DNA Synthesis,
{SNA} 1694 Pharmaceuticals &

产品应用

磺胺类抗生素，依靠抑制二氢蝶酸合成酶（dihydropteroate synthase）阻止合成二氢蝶酸。
作用模式: 抑制原核生物叶酸合成。

安全信息

Warnings IRRITANT

WGK Germany3

GHS Symbol

Precautionary statements

P280 Wear protective gloves/protective clothing/eye protection/face protection. 戴防护手套/防护服/眼睛的保护物/面部保护物。
P261 Avoid breathing dust/fume/gas/mist/vapours/spray. 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸汽/喷雾。
P264 Wash hands thoroughly after handling. 处理后要彻底洗净双手。
P501 Dispose of contents/container to..… 处理内容物/容器.....
P302+P352+P333+P313+P362+P364
P305+P351+P338+P337+P313
P342+P311
P305+P351+P338
P304+P340
P284 Wear respiratory protection.? 佩戴呼吸保护装置。
P301+P312+P330
P270 Do not eat, drink or smoke when using this product. 使用本产品时不要吃东西，喝水或吸烟。

Hazard statements

H302 Harmful if swallowed 吞食有害
H315 Causes skin irritation 会刺激皮肤
H317 May cause an allergic skin reaction 可能导致皮肤过敏
H334 May cause allergy or asthma symptoms or breathing difficulties if inhaled 吸入可能导致过敏或哮喘症状或呼吸困难
H335 May cause respiratory irritation 可能导致呼吸道刺激
H319 Causes serious eye irritation 严重刺激眼睛

RTECSWP1925000

Signal word

Personal Protective Equipment dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves

Safety Statements

S24 Avoid contact with skin 避免皮肤接触；
S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice 眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见；
S45 In case of accident or if you feel unwell seek medical advice immediately (show the label where possible) 发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）；
S37 Wear suitable gloves 戴适当手套；
S22 Do not breathe dust 不要吸入粉尘；
S36 Wear suitable protective clothing 穿戴适当的防护服；

Risk Statements

R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin 对眼睛、呼吸系统和皮肤有刺激性
R22 Harmful if swallowed 吞咽有害
R42/43

Hazard Codes Xn

Storage condition 密封避光保存 0-10 0-6°C 0-10°C

Packing GroupIII

Hazard Class6.1(b)

UN Number 3249

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Unreported
SPECIES OBSERVED        : Human - child
DOSE/DURATION           : 138 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Behavioral - general anesthetic
   Kidney, Ureter, Bladder - urine volume decreased
   Kidney, Ureter, Bladder - hematuria
REFERENCE :
   PGMJAO Postgraduate Medical Journal.  (Blackwell Scientific Pub. Ltd., POB
   88, Oxford, UK) V.1-    1925-  Volume(issue)/page/year: 53,103,1977

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Subcutaneous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 1600 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs).  (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo,
   Japan)  Volume(issue)/page/year: 6,386,1982

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest pu

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE/DURATION           : 1500 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research.  (Editio Cantor Verlag,
   Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.)  V.1-    1951-
   Volume(issue)/page/year: 21,571,1971

TYPE OF TEST            : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE       : Intravenous
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE/DURATION           : 880 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
   Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
   AEPPAE Naunyn-Schmiedeberg's Archiv fuer Experimentelle Pathologie und
   Pharmakologie.  (Berlin, Ger.) V.110-253, 1925-66.  For publisher
   information, see NSAPCC.  Volume(issue)/page/year: 211,367,1950

TYPE OF TEST            : LDLo

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Rodent - rat
DOSE                    : 6 gm/kg
SEX/DURATION            : female 9-14 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
   Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or
   resorbed implants per total number of implants)
   Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - craniofacial
   (including nose and tongue)
REFERENCE :
   SEIJBO Senten Ijo.  Congenital Anomalies.  (Nippon Senten Ijo Gakkai, c/o
   Kinki Daigaku Igakubu Kaibagaku Kyoshitsu, 380 Nishiyama, Sayama-cho,
   Mirami-Kawachi-gun, Osaka-fu, Japan) V.1-26, 1960-86. For publisher
   information, see CGANE7.  Volume(issue)/page/year: 13,7,1973

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE                    : 6 gm/kg
SEX/DURATION            : female 7-12 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
   Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - Central Nervous System
   Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - craniofacial
   (including nose and tongue)
REFERENCE :
   SEIJBO Senten Ijo.  Congenital Anomalies.  (Nippon Senten Ijo Gakkai, c/o
   Kinki Daigaku Igakubu Kaibagaku Kyoshitsu, 380 Nishiyama, Sayama-cho,
   Mirami-Kawachi-gun, Osaka-fu, Japan) V.1-26, 1960-86. For publisher
   information, see CGANE7.  Volume(issue)/page/year: 13,17,1973

TYPE OF TEST            : TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE       : Oral
SPECIES OBSERVED        : Rodent - mouse
DOSE                    : 6 gm/kg
SEX/DURATION            : female 7-12 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
   Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or
   resorbed implants per total number of implants)
   Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity

其他信息

制备方法:1，丙炔醇法：由乙炔与甲醛在加压(1.96～2.3MPa)下，进行催化(乙炔铜为催化剂)乙炔化反应，制成丙炔醇。再经催化氧化 (2.36MPa)得丙炔醛，同时与二乙胺加成得二乙胺基丙烯醛。然后与磺胺胍缩合，经酸析，精制而成磺胺嘧啶成品。 2，乙烯基乙醚法：由乙炔和乙醇蒸气在氢氧化钾-氧化钙催化下进行加成，生成乙烯基乙醚，然后与二甲基甲酰胺在三氯化磷存在下缩合，再与磺胺胍在甲醇钠存在下环合、酸析而成磺胺嘧啶成品。
用途一:磺胺类药，用于治疗由溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋病双球菌、大肠杆菌所致的感染
上游原料:乙醇 --> N,N-二甲基甲酰胺 --> 甲醇钠 --> 三氯化磷 --> 二乙胺 --> 乙烯基乙醚 --> 碳化钙 --> 2-丙炔-1-醇 --> 维生素 B1 --> 磺胺脒
用途三:为磺胺类药的优良品种，抗菌作用较强，疗效较好，吸收较快，排泄较慢，在血中有效浓度较高。临床用于治疗上呼吸道感染。流行性脑膜炎、中耳炎、疖痈、产褥热、尿道感染及急性菌痢等。
磺胺类药物:磺胺嘧啶又称磺胺哒嗪、地亚净，目前是我国临床上常用的一种磺胺类药物。本品对溶血性链球菌、葡萄球菌、脑膜炎双球菌、肺炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等敏感细菌以及沙眼衣原体、放线菌、疟原虫、星形奴卡菌和弓形虫等微生物均有抑制作用。磺胺嘧啶的优点是血中有效浓度较高，血清蛋白结合率低，药物易于渗入脑脊髓液，为治疗流行性脑膜炎的首选药物，但近年来脑膜炎双球菌对磺胺药的耐药菌株有所增加(国内报告20%，国外报告33%对本品耐药)。对本品耐药者，可用青霉素治疗。本品缺点为在尿路中较易析出结晶，因而需同服碳酸氢钠。近年来研究表明，其半寿期为17小时，故可属中效磺胺药，每日给药二次即可。但一般仍作短效使用。临床常用于治疗流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感染、流行性脑膜炎、中耳炎、痈疖、产褥热、鼠疫、局部软组织或全身感染、泌尿道感染及急性菌痢，尚可用于呼吸道感染、肠道感染、伤寒等。
化学性状:白色或类白色结晶或粉末，无臭，无味，遇光渐渐变暗色。几不溶于水，溶于沸水(1∶60)，微溶于乙醇和丙酮，不溶于氯仿和乙醚，易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液。熔点252～256℃(同时分解)。其钠盐为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。遇光渐变棕色。久置潮湿空气中，即缓缓吸收二氧化碳，析出磺胺嘧啶。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚。10%水溶液pH为9.5～10.5。
不良反应:1，有肾损害。本品的乙酰化率低，本品和其乙酰化物在尿中溶解度小，在尿液偏酸性时易析出结晶，损伤肾小管及其他尿路的上皮细胞而引起结晶尿、血尿、蛋白尿，严重者可致尿闭或尿毒症。 2，造血系统反应包括粒细胞减少、急性溶血性贫血、再生障碍性贫血、血小板减少性紫癜等。 3，胃肠道反应有恶心、呕吐等。偶可见黄疸、肝脾肿大。新生儿、早产儿可引起黄疸，甚至出现核黄疸。 4，泌尿系统的损害：由于原型磺胺及乙酰磺胺主要经肾排泄，在尿中浓度较高，如尿液偏酸，其溶解度降低，可在肾小管、肾盂、输尿管或膀胱内析出结晶，引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭等症状。 5，过敏反应常见有皮疹、药热等，严重者可出现剥脱性皮炎、渗出性多形红斑等，多在用药7～10天出现。也可见光敏性皮炎。
药动学:本药口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上)，但吸收较缓慢。单次口服2g后，3～6小时达血药浓度峰值，游离血药浓度峰值约为30～60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。本药易透过血-脑脊液屏障，也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%～80%。本药血浆蛋白结合率低，约为38%～48%。肾功能正常者清除半衰期约为10小时，肾衰竭者可达34小时。磺胺嘧啶药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效，其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。药物主要经肾小球滤过排泄，给药后48～72小时内以原形药物经尿中排出给药量的60%～85%。此外，另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物，但腹膜透析不能有效清除药物。
几乎不溶于水，微溶于乙醇或丙酮，易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液中，无臭，无
磺胺嘧啶价格(试剂级):更新日期产品编号产品名称包装价格 20