Galantamine Hydrobromide 氢溴加兰他敏
CAS 1953-04-4 MFCD00067672
化学结构图
SMILES: Br.COc1ccc2c3c1O[C@H]1C[C@@H](O)C=C[C@@]31CCN(C)C2
化学属性
| Mol. Formula | C17H21NO3.HBr |
|---|---|
| Mol. Weight | 368 |
| Melting Point | 256 |
| Refractive index | -95 ° (C=1.4, H2O) |
| Density | 1.864 |
别名和识别编码
| Chemical Name | Galantamine Hydrobromide |
|---|---|
| CAS Number | 1953-04-4 |
| Synonym | Galanthamine hydrobromide from Lycoris sp. 氢溴酸加兰他敏; 11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2ef][2]苯并氮杂卓-6-醇氢溴酸盐 氢溴加兰他敏 (4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-hexahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-Benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol, Hydrobromide GALANTHAMINE HBR GALANTHAMINE HYDROBROMIDUM (-)-Galanthaminium bromide Galantamine hydrobromide (-)-Galantamine Hydrobromide Hydrobromic acid·galanthamine 4A,5,9,10,11,12-HEXAHYDRO-3-METHOXY-11-METHYL-6H-BENZOFURO[3A,3,2-EF][2]BENZAZEPIN-6-OL HYDROBROMIDE NIVALIN galanthamine hydrobromide from lycoris sp. GALANTAMINE HBR GALANTAMINE HYDROBROMIDE NIVALIN, HBR 氢溴酸加兰他敏 11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2ef][2]苯并氮杂卓-6-醇氢溴酸盐 (4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-Hexahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol Hydrobromide GALANTHAMINE HYDROBROMIDE GALANTHAMIDE HYDROBROMIDE Galanthamine Hydrobromide Injection |
| MDL Number | MFCD00067672 |
| PubChem Substance ID | 121587 |
| EC Number | 217-780-5 |
| Reaxys-RN | 3787265 |
| Merck Number | 4340 |
| Beilstein Registry Number | 3787265 |
| Chemical Name Translation | 氢溴加兰他敏 |
| InChI | InChI=1S/C17H21NO3.BrH/c1-18-8-7-17-6-5-12(19)9-14(17)21-16-13(20-2)4-3-11(10-18)15(16)17;/h3-6,12,14,19H,7-10H2,1-2H3;1H/t12-,14-,17-;/m0./s1 |
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分类
- {SNA} A to C, Acetylcholinesterase, Analytical and Industrial Enzymes, Cholinesterase, Cholinesterase Inhibitors, Cholinesterase and Organophosphate Detection Reagents, Enzyme Inhibitors, Enzyme Inhibitors by Enzyme, Neuroscience, Neurotransmission, Neurotransmitter Metabolism, 生化试剂, 细胞信号转导和神经科学, 细胞生物学, 酶、抑制剂和底物
- {SNA} A to C, Acetylcholinesterase, Analytical and Industrial Enzymes, Bioactive Small Molecule Alphabetical Index, Biochemicals and Reagents, Cholinesterase, Cholinesterase Inhibitors, Cholinesterase and Organophosphate Detection Reagents,
- Heterocycles
- Chiral Reagents
- {SNA} A to C, Acety
产品应用
- 胆碱酯酶抑制剂(Cholinesterase inhibitor),逆转东莨菪碱引起的失忆
相关文献及参考
- Merck 14 ,4340
- Vicente, M.I., et al., Galantamine Inhibits Slowly Inactivating K+ Currents With A Dual Dose-response Relationship In Differentiated N1E-115 Cells And In CA1 Neurones. Eur. J. Oral Sci. 634 , 16-25, (2010) 摘要
- Merck: 14,4340
- Friess, S.L., et al.: Toxicol. Appl. Pharmacol., 3, 347 (1961),
- Harvey, A.L., et al.: Pharmacol. Ther., 68, 113 (1995),
- Merck: 14,4340 Beilstein:27(3/4)2184
- Bickel, U., et al.: Clin. Pharmacol. Ther., 50, 420 (1991),
安全信息
GHS Symbol
- P271 Use only outdoors or in a well-ventilated area.? 只能在室外或通风良好的地方使用。
- P280 Wear protective gloves/protective clothing/eye protection/face protection. 戴防护手套/防护服/眼睛的保护物/面部保护物。
- P301+P310+P330
- P302+P352
- P302+P352+P312+P361+P364
- P304+P340+P311
- P312 Call a POISON CENTER or doctor/physician if you feel unwell. 如果你感觉不适，呼叫解毒中心或医生/医师。
- P361+P364
- P405 Store locked up. 上锁保管。
- P501 Dispose of contents/container to..… 处理内容物/容器.....
- H301 Toxic if swallowed 吞食有毒
- H301+H311+H331
- S45 In case of accident or if you feel unwell seek medical advice immediately (show the label where possible) 发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）；
- S36/37/39 Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection 穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护；
- S22 Do not breathe dust 不要吸入粉尘；
- R25 Toxic if swallowed 吞咽有毒
其他信息
- 用途一:用于神经系统疾病及外伤所致运动障碍、多发神经炎、脊神经根炎等
- MOL 文件:1953-04-4.mol
- 不良反应:神经系统：常见有疲劳头晕眼花头疼发抖失眠梦幻罕见有张力亢进感觉异常失语症和动力机能亢进等 胃肠系统：腹胀反胃呕吐腹痛腹泻厌食及体重减轻消化不良等 心血管系统：可见心动过缓心律不齐低血压罕见 血液系统：贫血可见偶见血小板减少症 内分泌和代谢系统：偶见血糖增高曾有低血钾症的报道.
- 药代动力学:1989年Miliailova等报道了氢溴酸加兰他敏在人体内的药动学研究结果。研究证明，皮下注射和口服有同样好的生物利用度。本品一日给药8-32mg时，药动学呈线性相关。口服本品片剂每次4mg，一日2次，血清半衰期(t1/2)为5-7h，达峰时间(Tmax)平均为0.5-lh，蛋白结合率为20%。近50%的药物经尿排除，其中25%为原型药，20%代谢为O一脱甲基加兰他敏一葡萄糖醛酸荃，5%为N一脱甲基表加兰他敏，代谢为表加兰他敏或加兰他敏酮的少于2%。本品在小鼠组织中的分布水平与血浆水平的比值分别为：红细胞1.3，脑2.1，肝5.0，而肾脏中的浓度约为血浆中的10倍。
- 药物相互作用:氢溴酸加兰他敏具有潜在的削弱抗胆碱功能药物治疗效果的作用 与类胆碱作用物以及其他胆碱酯酶抑制剂合用具有协同作用 与甲氰咪胍酮康唑合用可提高本品的生物利用度 与红霉素合用可减低本品的疗效 有报道氢溴酸加兰他敏与地高辛合用时可出现房室传导阻滞
- 石蒜中提取氢溴酸加兰他敏:氢溴酸加兰他敏可由石蒜科植物石蒜中提取，其提取分离与制备流程为： 第一步：总碱的提取 第二步：加兰他敏的分离 第三步：氢溴酸加兰他敏的制备
- TCI Shanghai:氢溴酸加兰他敏 Galantamine Hydrobromide,>;98.0%(LC)(1953-04-4)
- 适应症:适用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆，联想学习、图象回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑气质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。
- 氢溴酸加兰他敏价格(试剂级):更新日期 产品编号 产品名称 包装 价格 2014/06/02 G0293 氢溴酸加兰他敏 Galantamine Hydrobromide 1G 3630元 2014/06/02 G0293 氢溴酸加兰他敏 Galantamine Hydrobromide 100MG 632元
- 药理作用:氢溴酸加兰他敏为叔氨基生物碱，是一种可逆性胆碱酯酶竞争性抑制剂。随着人们对阿尔茨海默病（AD）发病机制认识的深入，于80年代初开始进行本品治疗AD的研究。1987年，美国学者Bonnie等率先获得了氢溴酸加兰他敏治疗AD的专利，此后，各国相继开展了与此相关的药理学、药效学和药代动力学试验。结果表明，氢溴酸加兰他敏作为第二代胆碱酯酶抑制剂，在神经突触中，通过与乙酰胆碱竞争同胆碱酯酶的结合，阻断此酶对乙酰胆碱的降解，进而增加脑内乙酰胆碱的浓度。
- 概述:氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hydrobromide)又称为强肌片、尼瓦林、11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2-ef][2]苯并氮杂卓-6-醇氢溴酸盐，是从石蒜属植物中分离出的一种生物碱。我国于60年代从国产紫花石蒜、红花石蒜等分离得到，并于1977年收载于中国药典中，其氢溴酸盐为白色结晶性粉末，无臭，味苦。溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿、丙酮、乙醚。吸收系数(50 ug 在 1 ml 水中):在289nm 的波长处，吸收系数为79.6～86.2。主用于重症肌无力、脊髓灰白质炎静止期和后遗症，也用于儿童脑性痹、多发性神经炎、脊神经根炎及由于神经系统疾病或外伤所引起的感觉运动障碍等。临床上还用于治疗阿尔茨海默氏病，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦具有明显治疗作用。 加兰他敏是50年代前苏联学者所发现的菲啶类生物碱，是可逆性胆碱酯酶(ChE)抑制剂，能选择性地抑制真性胆碱酯酶(AChE)。加兰他敏属于第二
- 禁忌症:对氢溴酸加兰他敏过敏者禁用 加兰他敏为胆碱酯酶抑制剂在麻醉的情况下禁止使用 心绞痛和心动过缓的患者禁用 严重哮喘或肺功能障碍的病人禁用 重度肝脏损害者禁用 重度肾脏损害者禁用 机械性肠梗阻的病人禁用
